Glucocorticoid Receptor (糖皮质激素受体)

糖皮质激素受体 (GR 或 GCR) 也称为 NR3C1（核受体亚家族蛋白 3，C 组，成员 1），是皮质醇和其他糖皮质激素结合的受体。GR 在体内几乎每个细胞中表达，并调节控制发育、代谢和免疫反应的基因。当糖皮质激素受体与糖皮质激素结合时，其主要作用机制是调节基因转录。未结合的受体位于细胞的胞质溶胶中。受体与糖皮质激素结合后，受体-糖皮质激素复合物可以采取两种途径中的任一种。激活的 GR 复合物通过阻止其他转录因子从胞质溶胶转移到细胞核中来上调细胞核中抗炎蛋白的表达或抑制细胞质中促炎蛋白的表达。Dexamethasone 为 GR 激动剂，RU486、醋酸环丙孕酮为GR拮抗剂，孕酮、脱氢表雄酮等对 GR 有拮抗作用。

Glucocorticoid Receptor (GR, or GCR) also known as NR3C1 (nuclear receptor subfamily 3, group C, member 1) is the receptor to which cortisol and other glucocorticoids bind. The GR is expressed in almost every cell in the body and regulates genes controlling the development, metabolism, and immune response. When the glucocorticoid receptor binds to glucocorticoids, its primary mechanism of action is the regulation of gene transcription. The unbound receptor resides in the cytosol of the cell. After the receptor is bound to glucocorticoid, the receptor-glucorticoid complex can take either of two paths. The activated GR complex up-regulates the expression of anti-inflammatory proteins in the nucleus or represses the expression of pro-inflammatory proteins in the cytosol by preventing the translocation of other transcription factors from the cytosol into the nucleus. Dexamethasone is an agonist, and RU486 and cyproterone acetate are antagonists of the GR. Also, progesterone and DHEA have antagonist effects on the GR.

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抗体 (4)

By Effects:	抑制剂 (18) Ligand (6) Control (9) 激动剂 (180) 拮抗剂 (20) 激活剂 (14) 调节剂 (32)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-B0878S

Halobetasol propionate-d₅ 卤倍他索丙酸酯-d₅
Halobetasol propionate-d₅ (BMY-30056-d₅) 是 Halobetasol propionate (HY-B0878) 氘代物。Halobetasol propionate (BMY-30056) 是一种合成的糖皮质激素。Halobetasol propionate 具有抗炎、止痒和血管收缩作用。Halobetasol propionate 可用于银屑病的研究。

HY-17461AR

Cortisone acetate (Standard) 醋酸可的松（标准品） ; 乙酸可的松（标准品） ; 可的松乙酸酯（标准品）	Agonist
Cortisone acetate (Standard) 是 Cortisone acetate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cortisone acetate (Cortisone 21-acetate)，是 Cortisol（一种糖皮质激素）的氧化代谢产物。Cortisone acetate 具有免疫抑制和消炎的作用。Cortisone acetate 在高浓度下可以部分干预 Glucocorticoid 与 Glucocorticoid-receptor 的结合。

HY-B1214S

Prednisolone acetate-d₈ 醋酸泼尼松龙 d₈	Agonist
Prednisolone acetate-d₈ 是 Prednisolone acetate 的氘代物。Prednisolone acetate (Prednisolone 21-acetate) 是肾上腺皮质激素类活性分子, 具有抗炎、抗过敏和抑制免疫等多种药理作用。

HY-B1754

Rimexolone 利美索龙
Rimexolone (Org 6216) 是一种具有抗炎活性的糖皮质激素。Rimexolone 可作为 1% 的眼悬液用于眼部炎症的研究。

HY-107461

LY2623091	Antagonist
LY2623091 是一种盐皮质激素受体拮抗剂，可用于抑制难治性高血压。LY2623091 显示出依赖于 CYP3A4 的清除能力，与 CYP3A4 抑制剂有协同作用。

HY-B0636S

Triamcinolone acetonide-d₇ 曲安奈德-d₇	Agonist
Triamcinolone acetonide-d₇ 是 Triamcinolone acetonide 的氘代物。Triamcinolone acetonide 的有效性是 prednisone 的八倍。

HY-149165

Glucocorticoid receptor modulator 2	Modulator	99.84%
Glucocorticoid receptor modulator 2 (Example 1) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 调节剂，IC₅₀ 值小于 100 nM。Glucocorticoid receptor modulator 2 可用于炎症和免疫疾病的研究。

HY-103025R

Methylprednisolone aceponate (Standard)
Methylprednisolone aceponate (Standard)是 Methylprednisolone aceponate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Methylprednisolone aceponate (ZK 91588) 是一种糖皮质激素和抗炎剂，具有较弱的全身副作用。Methylprednisolone aceponate 是一种选择性的糖皮质激素受体 (glucorticoid receptor) 配体。Methylprednisolone acep

HY-120016

RU 43044	Antagonist
RU 43044 是一种 glucocorticoid receptor 拮抗剂。RU 43044 显示出类似抗抑郁的效果，可能是通过抑制这些小鼠模型中增强的前额叶多巴胺能神经传递来实现的。

HY-106368

Dexamethasone cipecilate
Dexamethasone cipecilate (NS-126) 是一种皮质类固醇，其局部效用和持久性通过引入亲脂性功能团得到了增强。地塞米松西匹赛特可以作为鼻喷雾剂使用，并适用于鼻炎研究。

HY-119296

Cloprednol
Cloprednol 是一种具有口服活性的合成糖皮质激素。Cloprednol 具有抗炎活性，可用于哮喘研究。

HY-13609S1

Deflazacort-d₇ 地夫可特 d₇	Agonist
Deflazacort-d₇ 是 Deflazacort 的氘代物。Deflazacort 是一种糖皮质激素，一种无活性的前体，可迅速转化为活性代谢物 21-Desacetyldeflazacort。Deflazacort 可作为抗炎和免疫抑制剂。

HY-B1121AR

Flunisolide hemihydrate (Standard) 氟尼缩松半水合物 (Standard)	Activator
Flunisolide (hemihydrate) (Standard)是 Flunisolide (hemihydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Flunisolide hemihydrate 是一种皮质类固醇，是具有口服活性的糖皮质激素受体 ( Glucocorticoid receptor ) 激活剂，具有抗炎活性。Flunisolide hemihydrate 可诱导嗜酸性粒细胞凋亡 (apoptosis)，可用于哮喘或鼻炎、炎症的相关研究

HY-W777281

Fluocinolone acetonide-¹³C₃ 醋酸氟西诺龙-13C3
Fluocinolone acetonide-¹³C₃ 是 ¹³C 标记的 Fluocinolone (Acetonide) (HY-B0415)。Fluocinolone 是一种糖皮质激素受体 glucocorticoid receptor 激动剂。Fluocinolone 可有效预防脂质蓄积和炎症。Fluocinolone 能促进 DPCs 增殖，对牙髓组织损伤具有潜在的修复作用。Fluocinolone 可用于研究预防紫杉醇引起的化疗性周围神经病变。

HY-17463S

Prednisolone-d₈ 泼尼松龙 d₈	Agonist
Prednisolone-d₈ 是 Prednisolone 的氘代物。Prednisolone 是一种有效的，口服活性的皮质类固醇和糖皮质激素。Prednisolone 的抗炎活性约为氢化可的松的四倍，同时减少了盐和水的保留。Prednisolone 可用于眼部抗炎研究。

HY-142123

Fluocortolone 氟可龙
Fluocortolone 是一种口服有效的抗炎剂，可有效降低血浆纤维蛋白原水平。Fluocortolone 在大鼠的佐剂关节型炎症模型中抑制 Mycobacterium butyricum 诱导的足部水肿 (3-12 mg/kg)。

HY-17358S1

Loteprednol Etabonate-d₃	Agonist
Loteprednol Etabonate-d₃ 是 Loteprednol Etabonate 的氘代物。Loteprednol etabonate (LE) 是口服有效的“软”类固醇，是一种糖皮质激素。Loteprednol etabonate (LE) 具有抗炎活性，可用于验光等眼科研究。

HY-B1893R

Fluorometholone (Standard) 氟米龙（标准品）	Agonist	99.94%
Fluorometholone (Standard) 是 Fluorometholone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fluorometholone 是一种合成糖皮质激素，能作为糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂，具有抗炎和抗过敏特性。Fluorometholone 可用于干眼症的研究。

HY-B1121S

Flunisolide-d₆ 氟尼缩松 d₆	Activator
Flunisolide-d₆ 是 Flunisolide 的氘代物。Flunisolide是一种皮质类固醇, 常用于过敏性鼻炎的研究。Flunisolide 的主要作用机制是激活糖皮质激素受体, 意味着它具有抗炎作用。

HY-A0150

Alclometasone	Agonist
Alclometasone (7a-Chloro-16a-methyl prednisolone) 是一种糖皮质激素 (glucocorticoid)，可抑制白细胞促炎性介质的释放。Alclometasone 可用于缓解皮质类固醇反应性皮肤病，包括特应性皮炎，湿疹，牛皮癣和过敏性皮炎。

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